תיאור

פרמטרים טכניים

מָבוֹא

peptides

product-1400-1400

תיאור מוצרים

#### 1. סקירה כללית

** BPC -157 ** (תרכובת הגנה על גוף -157) היא סינתטית 15- פוליפפטיד חומצה אמינית, שרצףו נגזר משברי חלבון טבעיים במיץ קיבה אנושי. מאז גילויו בשנות התשעים, הוא הפך בהדרגה לנושא חם במחקר רפואי בגלל תכונות התיקון וההגנה המשמעותיות שלו. פוליפפטיד זה ידוע בספקטרום הרחב שלו של פעילויות ביולוגיות, הכולל מנגנונים כמו תיקון רקמות, אנטי-דלקתיות, נוגדי חמצון והגנה עצבית, ונחקר באופן נרחב בתחומי מערכת העיכול, רפואת ספורט ורפואה רגנרטיבית.

#### 2. מבנה כימי ותכונות פיזיקליות וכימיות

** 1. הרכב כימי **

- ** פורמולה מולקולרית **: C₆₂H₉₈n₁₆o₂₂

- ** משקל מולקולרי **: 1419.5 דה

-** רצף חומצות אמינו **: gly-glu-pro-pro-pro-gly-lys-pro-ala-asp-asp-ala-gly-leu-val (כולל אמידיאציה C-terminal שונה ומבני אצטילציה של N-terminal).

** 2. תכונות פיזיות **

- ** מראה **: בדרך כלל אבקה גבישית לבנה או לבנה, מצב הומוגני ורופף כאשר הטוהר גדול או שווה ל 98%.

- ** מסיסות **: מסיס בקלות במים (1-5 מ"ג/מ"ל, 25 מעלות), מעט מסיס באתנול, בלתי מסיס בממסים לא קוטביים.

- ** יציבות **: יציב בטווח החומציות של 3-8, קל להשפיל בטמפרטורה גבוהה (＞ 60 מעלות) או סביבת חומצה/אלקלי חזקה. ניתן לאחסן מצב מיובש בהקפאה במשך יותר משנתיים בתואר {5}}.

** 3. תכונות אופטיות **

- אין שיא ספיגת UV משמעותי, גילוי קונבנציונאלי מסתמך על HPLC או ספקטרומטריה המונית.

#### 3. השפעות פרמקולוגיות ומנגנונים מולקולריים

** 1. תיקון והתחדשות רקמות **

- ** קידום אנגיוגנזה **: להאיץ את שחזור המיקרו -עלים ברקמות פגומות על ידי ויסות ביטוי VEGF ו- FGF2.

- ** סינתזת קולגן **: הפעל מסלול TGF-, שפר את התפשטות פיברובלסט ותצהיר מטריקס חוץ תאי.

** 2. ויסות אנטי-דלקתי וחיסוני **

- עיכבו גורמים פרו-דלקתיים כמו TNF- ו- IL -6, ומווסתים מתווכים אנטי דלקתיים (כגון IL -10).

- לווסת מסלול תחמוצת החנקן (NO) ולהפחית את נזק הלחץ החמצוני.

** 3. הגנה עצבית **

- קדם פלסטיות סינפטית ושפר את ההתאוששות התפקודית לאחר פגיעה עצבית מרכזית והיקפית.

** 4. הגנה על מערכת העיכול **

- שפר את מחסום הרירית הקיבה, האצת ריפוי כיב והניע את הנזק במערכת העיכול הנגרם על ידי NSAID (כמו אספירין).

#### 4. אזורי יישום ופוטנציאל קליני

** 1. מחלות מערכת עיכול **

- ** כיב בקיבה ודלקת דלקת אנטי דלקת **: במודלים של בעלי חיים, BPC -157 יכול לקצר את זמן הריפוי כיב ב- 50%, וזה טוב יותר מ- Omeprazole.

- ** תיקון נזקי כבד **: צמצם את CCL 4- הושיט פיברוזיס כבד והפחית את רמות ה- ALT/AST.

** 2. רפואת ספורט ואורתופדיה **

- ** תיקון גידים ורצועה **: ניסויים קליניים מראים כי הזרקה מקומית יכולה לקצר את תקופת ההתאוששות של ספורטאים עם דלקת בגידים אכילס.

- ** ריפוי שבר **: האצת היווצרות Callus על ידי הפעלת מסלול BMP.

** 3. מחלות נוירולוגיות **

- ** פגיעה בחוט השדרה **: בדגמי עכברוש, BPC -157 מקדם התאוששות של פונקציות מוטוריות ומפחיתה צלקות גלייה.

- ** מחלת פרקינסון **: השפעות עצביות דופמינרגיות פוטנציאליות, עדיין בשלב המחקר הפרה -קליני.

** 4. תיקון עור ושריפה **

- מווסת את גורם הצמיחה האפידרמלית (EGF), מאיצים את האפיתליזציה של פצעים, והפחיתו את היווצרות הצלקת.

#### 5. תכשירים ונתיבי ניהול

** 1. הכנות בעל פה **

- למרות שלפפטידים בדרך כלל זמינות ביולוגית נמוכה דרך הפה (<5%), BPC-157 has significant local effects in the gastrointestinal tract, and enteric-coated capsules or sustained-release tablets are commonly used.

** 2. צורת מינון הזרקה **

- ** הזרקה תת עורית/תוך שרירית **: הזמינות הביולוגית היא 70%-80%, והמינון הנפוץ הוא 50-500 ug/kg.

- ** הזרקה מקומית **: מיושם ישירות על המפרק או הגיד הפצוע, עם ריכוז של 0. 1-1 מ"ג/מ"ל.

** 3. הכנות אקטואליות **

- בצורה של ג'ל או שמנת, המשמשים לכיב עור או כוויות, יעילות החדירה תלויה בטכנולוגיית ננו -נרירייר.

#### 6. בטיחות וטוקסיקולוגיה

- ** רעילות חריפה **: עכברוש LD₅₀＞ 500 מ"ג/ק"ג (גבוה בהרבה מהמינון הטיפולי), לא נצפו טרטוגניות או גנוטוקסיות.

- ** שימוש לטווח הארוך **: לא נמצאו שינויים פתולוגיים של איברים בניסוי 6- חולדה חודש, מה שמצביע על סובלנות טובה.

- ** תופעות לוואי **: דוחות קליניים הם נדירים, מדי פעם אדמומיות ונפיחות באתר ההזרקה, אין תגובות שליליות מערכתיות.

#### 7. מגבלות מחקר וכיוונים עתידיים

- ** נתונים פרמקוקינטיים לא מספיקים **: מסלולי מחצית החיים והמטבולי בגוף האדם עדיין לא ברורים.

- ** אתגרים לייצור בקנה מידה גדול **: שיטת סינתזת הפאזה המוצקה היא יקרה ויש לפתח מערכת ביטוי יעילה.

- ** פוטנציאל לטיפול משולב **: בשילוב עם הורמון גדילה או טיפול בתאי גזע, הוא עשוי לשפר באופן סינרגטי את ההשפעה ההתחדשות.

#### 8. מסקנה

BPC -157 הפך למולקולת כוכב בתחום הרפואה ההתחדשות בשל מנגנון התיקון הרב-יעד שלה, רעילות נמוכה ופוטנציאל טיפולי רחב. עם אופטימיזציה של טכנולוגיית המסירה וקידום הניסויים הקליניים שלב III, סיכויי היישום שלה בפצעים עקשן כרוני, מחלות מפרקים ניווניות ומחלות ניווניות. בעתיד, יש לבחון עוד יותר את הרשת המולקולרית והערך הרפואי התרגומי שלה לקידום יישום קליני.