תיאור

פרמטרים טכניים

מָבוֹא

Hexarelin2

Factory 2

musclepic 6

תיאור מוצרים

### 1. סקירה כללית

Hexarelin, שסונתז לראשונה על ידי חוקרים איטלקים, הוא **אגוניסט GHRP** יעיל ויציב ביותר. מבחינה מבנית, הוא מפגין זיקה לקולטן ויציבות מטבולית חזקה יותר מאשר פפטידים מסורתיים כגון GHRP-6 ו-GHRP-2, ובכך זוכה בתואר "פפטיד צמיחה מהדור השני".

---

### 2. מאפיינים כימיים ופיזיים

* **נוסחה מולקולרית**: C₄₇H₅₈N₁₂O₆

* **משקל מולקולרי**: 887.04 דא

* **מספר CAS**: 140703-51-1

* **מראה**: המוצר הטהור הוא ברובו אבקה **לבנה עד אוף-לבנה lyophilized**, עדינה במיוחד וקל להיגרוסקופית.

* **מסיסות**: מסיס במים, חומצה אצטית, וכמה ממסים קוטביים; יציב ביותר ב-pH 5.0-7.0.

* **תנאי אחסון:** אחסן ב--20 מעלות במצב מיובש בהקפאה, הימנעות מאור ולחות. בצורת תמיסה, אחסן בטמפרטורה נמוכה ומוגן מפני אור; לא יעלה על 7 ימים.

* **טוהר:** למוצרים בדרגת-מחקר-גבוהה יש בדרך כלל טוהר גדול מ-98% או שווה ל-98% (זיהוי HPLC).

המבנה המולקולרי של Hexarelin מכיל מספר חומצות אמינו ארומטיות (כגון טריפטופן ופנילאלנין), מה שמקנה לו שיא ספיגה אופייני (כ-280 ננומטר) בספקטרוסקופיה של ספיגת UV, מה שמקל על זיהוי איכותי וניתוח טוהר.

---

### 3. סיווג ומערכות נגזרות של Hexarelin

מנקודת מבט של מחקר ויישום, ניתן לסווג את Hexarelin לקטגוריות הבאות:

1. **אב טיפוס Hexarelin (טופס סטנדרטי)**

זהו המבנה המולקולרי הבסיסי, הנפוץ במחקר ביו-רפואי בסיסי או במודלים ניסיוניים של בעלי חיים, הפועל בעיקר על הקולטן **GHS-R1a** (קולטן להפרשת הורמון גדילה).

* יתרונות: מבנה יציב, פעילות גבוהה ויכולת שכפול חזקה.

* שימושים: משמש למחקר על מנגנון הפרשת הורמון הגדילה ובדיקות תרופתיות.

2. **נגזרות מלח הקסארלין**

אלה כוללים בעיקר **אצטט** ו**אבקת אצטט מוקפת**.

* יתרונות: מסיסות ויציבות טובים יותר, מתאים להכנת תמיסות הזרקה או ניסויים במבחנה.

* מראה: אבקה לבנה או מעט צהובה עם יכולת זרימה טובה.

* יישומים: מחקר רפואי, מחקר התחדשות רקמות וניתוח מטבולי in vivo.

3. **אנלוגים להקסארלין ופפטידים מותאמים**

חוקרים יצרו גרסאות שונות באמצעות החלפת חומצות אמינו או שינוי סופני, כגון **Desmopressin-Hexa** ו-**Hexarelin-amid**.

* יתרונות: משך פעולה ארוך יותר והארכת חיי המחצית-; כמה צורות שהשתנו יציבות יותר בסביבות שומנים.

* חסרונות: עלות סינתזה גבוהה יותר; כמה נגזרות עדיין בשלב הניסוי.

---

### 4. ביואקטיביות ומנגנון פעולה

ההשפעה הפיזיולוגית העיקרית של hexarelin מושגת על ידי הפעלת **קולטן הפרשת הורמון הגדילה (GHS-R1a)**, בדומה למסלול של ההורמון הטבעי **ghrelin**. המנגנונים הם כדלקמן:

1. **גירוי של הפרשת GH:**

לאחר שהקסארלין נקשר ל-GHS-R1a בבלוטת יותרת המוח הקדמית, הוא מקדם את שחרור זקיקי GH, ובכך מגביר את ריכוז ה-GH בסרום.

2. **קידום סינתזת IGF-1:**

העלייה ב-GH מגרה עוד יותר את הכבד להפריש אינסולין-כמו גורם גדילה-1 (IGF-1), ובכך מעודדת צמיחת תאים, סינתזת חלבון שריר ותיקון רקמות.

3. **אפקט מגן קרדיווסקולרי:**

מחקרים הראו שהקסארלין יכול להגן על קרדיומיוציטים על ידי עיכוב פיברוזיס בשריר הלב והפחתת מתח חמצוני ואפופטוזיס.

4. ** ויסות חילוף החומרים של שומנים:**

השפעות-ארוכות טווח יכולות לשפר את חילוף החומרים של שומנים ולשפר את קצב חילוף החומרים הבסיסי, מה שעלול לספק יתרונות נוספים להשמנה או לתסמונת מטבולית.

---

### 5. יתרונות ומאפיינים

בהשוואה לפפטידים אחרים של GHRP, להקסארלין יש את היתרונות המשמעותיים הבאים:

1. **זיקה גבוהה יותר לקולטן ויעילות-מעוררת GH**;

2. **סבילות טובה**, עם סיכון מינימלי לחוסר רגישות בשימוש ממושך;

3. **יציבות מבנית חזקה**, עם מחצית חיים-ארוכה בנוזלי גוף (כשעה);

4. **פרופיל בטיחות גבוה**, ללא עלייה חריגה משמעותית בקורטיזול או פרולקטין;

5. **יכולות סינתזה ותיקון שרירים יוצאות מן הכלל**, בשימוש בחקר התחדשות רקמות;

6. **תכונות הגנה ייחודיות על הלב וכלי הדם**, המראה ביצועים מצוינים ב-פיברוזיס שריר הלב וברפואה מתקנת.

---

### 6. טבלת סיכום של מאפיינים פיזיקוכימיים

| פריט|פרמטר או מאפיין |

| ---- | ------------ |

| משקל מולקולרי|887.04 דא |

| מראה|אבקת ליופיליזציה לבנה עד לא-לבנה |

| מסיסות|מסיס במים ובחומצה אצטית |

| יציבות|יציב במצב ליופיליזציה |

| טווח pH|5.0–7.0 |

| נקודת התכה|בערך 200 מעלות (מתפרק) |

| תנאי אחסון|אחסן ב--20 מעלות במקום יבש ומוגן מאור |

| שיטת איתור|HPLC גדול או שווה ל-98% טוהר |

---

### 7. אזורי יישום

1. **מחקר ביו-רפואי**:

נמצא בשימוש נרחב לחקר הרגולציה של הפרשת הורמון גדילה, תיקון שריר הלב ומנגנוני אנטי-הזדקנות.

2. **מחקר ספורט וכושר גופני**:

משמש בתנאי מחקר כדי לחקור את מנגנוני סינתזת השרירים, שיפור בצפיפות העצם ומהירות ההתאוששות.

3. **פיתוח תרופות:**

כמולקולה בסיסית לאגוניסטים חדשים של קולטני GHS, היא משמשת לפיתוח תרופות מועמדות נגד-הזדקנות, הגנת לב ואוסטיאופורוזיס.

4. **ניסויים בביולוגיה תאית ומולקולרית:**

כממריץ פיזיולוגי, הוא משמש לזיהוי שינויים בפעילות של מסלולי איתות הקשורים ל-GH-.

---

### 8. סיכום

Hexarelin, כהקסאפפטיד מלאכותי-טוהר גבוה ויציב, מפגין פעילויות ביולוגיות מרובות בקידום שחרור הורמון גדילה, הגנה על הלב וכלי הדם ותיקון רקמות. עם תכונותיו הפיזיקליות-כימיות המצוינות (כגון טוהר גבוה, מסיסות טובה ויציבות מבנית), יש לה משמעות רבה במחקר מדעי ובפיתוח תרופות. עם העמקת המחקר במנגנון הקולטן של GHS, הקסרלין ונגזרותיו צפויים להפוך לכלים מולקולריים חשובים בתחומי העתיד של הרפואה המטבולית והרגנרטיבית.