מָבוֹא
תיאור מוצרים
#### 1. ** מבנה כימי ותכונות בסיסיות **
** שם כימי **: Trestolone Acetate, המכונה גם 7 - מתיל -19- nortestosterone acetate.
** מספר CAS **: 3764-87-2
** פורמולה מולקולרית **: c₂₁h₂₈o₃
** משקל מולקולרי **: 328.45 גרם/מול
** מאפיינים מבניים **: מנט הוא נגזרת של 19- נורטסטרון (ננדרולון), כאשר קבוצת מתיל הוצגה במיקום 7 כדי לשפר את היציבות המטבולית ולהרחיב את משך הפעולה באמצעות אסיפה אצטית. שינוי מבני זה הופך אותו ליפופילי ביותר, קל לאחסון ברקמת שומן ומשוחרר לאט.
** תכונות פיזיקליות וכימיות **: אבקה גבישית לבנה עד לבנה, נקודת התכה על 180-185 תואר, בלתי מסיס במים, מסיסים בקלות בממסים אורגניים כמו אתנול ו- DMSO. זה צריך להיות מאוחסן הרחק מאור ובטמפרטורה נמוכה (2-8 מידה) כדי לשמור על יציבות.
#### 2. ** מנגנון פרמקולוגי ומאפייני פעולה **
** זיקה לקולטנים **: כאגוניסט קולטן אנדרוגן חזק (AR), ל- MENT יש זיקה קשורה גבוהה משמעותית ל- AR מאשר טסטוסטרון טבעי, ויכול להפעיל ישירות את הקולטן ללא המרה על ידי 5 - רדוקטאז, הימנעות ממנהיגה דיה-סטוסטרון (DHT)-תופעות לוואי (ASPLASIA).
** מסלול מטבולי **: הוא נדבק לצורה הפעילה של טרסטולון על ידי הכבד, עם חצי חיים של בערך 12-24 שעות, שהוא טוב יותר מאסטרי טסטוסטרון מסורתיים. המסלול המטבולי הייחודי שלו מצמצם את הסיכון להרעלת הפטוטו.
** פעולה סלקטיבית **: יש לו השפעה אנבולית בולטת על שרירים ועצמות, בעוד שיש לה השפעה חלשה יותר על העור (אקנה), זקיקי שיער (נשירת שיער) וערמונית, המשקפת את היתרון לסלקטיביות הרקמות.
#### 3. ** יישום קליני ומחקרים מחקריים **
- ** היפוגונדיזם **: ניסויים קליניים הראו כי MENT יכול לשחזר ביעילות את רמות הטסטוסטרון בסרום, לשפר את התפקוד המיני, מסת השריר וצפיפות העצם, ואינו גורם להתפשטות מוגזמת של תאי דם אדומים.
- ** אמצעי מניעה גברי **: כמשטר אמצעי מניעה הורמון יחיד, מנט משיג עיכוב זרע הפיך על ידי עיכוב שחרורו של גונדוטרופין, עם אחוזי הצלחה של יותר מ- 95% (נתוני ניסוי שלב II).
- ** תסמונת בזבוז הקשורה ל- HIV **: לצורך ניוון שרירים, ל- MENT השפעה אנבולית משמעותית ואינה מגבירה את הסיכון הקרדיווסקולרי.
- ** טיפול הורמונלי חוצה מין **: מחקר בוחן את הפוטנציאל שלו כתחליף לטסטוסטרון במעבר מטיפול נקבה לגברי, בשל השפעתו המקומית החזקה ותופעות לוואי מערכתיות נמוכות.
#### 4. ** יתרונות ליבה ופוטנציאל תחרותי **
- ** יעילות גבוהה **: יעילות ההפעלה של AR היא פי 10 מזה של טסטוסטרון, והיא יכולה להיות יעילה במינון נמוך, ומפחיתה את תדירות התרופות.
- ** בטיחות **: הימנע מתלות 5 - reductase, הפחיתו את הסיכון להיפרפלזיה של הערמונית ואובדן שיער; רעילות כבד נמוכה, המתאימה לשימוש לטווח הארוך.
- ** יתרון מטבולי **: המבנה המוערך מאריך את מחצית החיים, תומך ב- 1-2 פעמים במינון שבוע ומשפר את תאימות המטופלים.
- ** יישום ספציפי למגדר **: ביצועי הפריצה בתחום אמצעי מניעה גבריים עשויים לשכתב את דפוס השוק הקיים למניעת הריון.
#### 5. ** תהליך סינתזה ובקרת איכות **
** מסלול סינתזה **: שימוש באסטרדיול כחומר ההתחלה, 7 - מתיל מוצג באמצעות ברומינציה אלילי ותגובת גריניארד, ואז מבנה 19- demethyl נבנה באמצעות תגובת Wittig, ולבסוף מתקבל האזור כדי להשיג אצטט. שלב המפתח כרוך בשליטה סטראו -סלקטיבית כדי להבטיח את התצורה 7.
** תקן בקרת איכות **:
- ** טוהר **: איתור HPLC גדול יותר או שווה ל 99%, הטומאה העיקרית היא deacetylated (פחות או שווה ל- 0. 5%).
- ** ממס שיורי **: עונה על תקני ICH Q3C, שאריות מתנול ואתיל אצטט פחותות או שוות ל 3000ppm ו- 5000ppm בהתאמה.
- ** מגבלות מיקרוביאליות **: יש לאמת חומרי גלם סטריליים על ידי סינון קרום, אנדוטוקסין<0.2 EU/mg.
#### 6. ** מצב שוק ושרשרת אספקה **
** ספקים עיקריים **:
-** Steraloids INC. ** (ארה"ב): חומרי גלם ברמה גבוהה של GMP, מחיר כ -2000 $/גרם (כיתה מחקר מדעית).
- ** HUBEI VANZ PHARM ** (סין): אספקה בתפזורת בכיתה תעשייתית, מצוטטת ב 800-1200/G, טוהר גדול או שווה ל 98%.
- ** ערוצים אירופיים **: זמין באמצעות מפיצים כמו תקני LGC, עם פרמיית מחיר של 30%-50%.
** דרישת שוק **: מוגבלת על ידי מצב הבמה הקליני, הביקוש הנוכחי מרוכז במוסדות מחקר ובמחלקות מו"פ תרופות, ושיעור הצמיחה השנתי של הביקוש צפוי להגיע ל 15% {}}% לאחר האישור.
#### 7. ** בטיחות ותגובות שליליות **
- ** תופעות לוואי שכיחות **: תגובות באתר הזרקה (כאב, אדמומיות ונפיחות), אקנה קל, תנודות תשוקה מינית, עם שכיחות של<10%.
- ** סיכונים חמורים **: מינונים גבוהים ארוכי טווח עלולים לגרום לפוליציטמיה (שכיחות 1.2%), אך נמוכים משמעותית מ- AAs מסורתיים.
- ** התוויות נגד **: סרטן הערמונית, סרטן השד, חולי תפקוד כבד וחוסר תפקוד לכליות הם התווית. נדרש מעקב קבוע אחר רמות המטוקריט ו- PSA.
#### 8. ** תקנות ותאימות **
- ** ארצות הברית **: עדיין לא רשום כחומר מבוקר על ידי DEA, אלא כתרכובת מחקר, עליה לעמוד ב 21 CFR חלק 312 (תקנות IND).
- ** האיחוד האירופי **: כלול בקטלוג "חומרי גלם של תרופות מרשם", יבוא וייצוא דורש הסמכת EDMF.
- ** סין **: לא מופיעים ב"תקנות בנושא מתן תרופות נרקוטיות ותרופות פסיכוטרופיות ", אך הייצור דורש" רישיון ייצור סמים ".
#### 9. ** סיכויים ואתגרים עתידיים **
- ** פיתוח טיפול משולב **: חקור את השילוב עם אנלוגים של GNRH כדי לשפר את ההשפעות המניעה, או לשלב עם SERMs כדי להפחית את אובדן העצם.
- ** מערכת מסירה חדשה **: הזרקת מיקרוספרה (פעם בחודש) ותיקון טרנסדרמלי נמצאים בפיתוח כדי לייעל את הפרמקוקינטיקה.
- ** פריסת פטנטים **: פג תוקף הפטנט של תרכובת הליבה, אך התחרות על תהליך הניסוח (כגון טכנולוגיית שחרור מתמשך) ופטנטים חדשים של אינדיקציה היא קשה.
#### מסקנה
מנט (Tritorone Acetate) צפוי לפתוח מסלול חדש בתחום הטיפול ההורמונלי עם תכונותיו הפרמקולוגיות הייחודיות והפוטנציאל הקליני שלו. עם קידום הניסויים הקליניים שלב III והשקת פורמולות חדשות, ישוחרר שווי השוק שלה כ"אנדרוגן מהדור הבא ", אך יש צורך להמשיך לשים לב לנתוני בטיחות ארוכי טווח ולמגמות רגולטוריות. על ספקי API לתכנן מראש יכולת ייצור של GMP כדי לענות על צרכי ייצור עתידיים בקנה מידה גדול.
תומך בשיטות תשלום ופנה אלינו
שיטות תשלום נתמכות
אנו תומכים בשיטות תשלום מרובות
צרו קשר
אתה יכול ליצור איתנו קשר באמצעות WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail וכו '.
צור איתנו קשר עכשיו באמצעות דואר אלקטרוני
תגיות פופולריות: אבקת אבקת גלם (טרסטולון אצטט) אפקט אנבולית משמעותי CAS: 3764-87-2, סין גולמי אבקת אבקת (טרסטולון אצטט) אפקט אנבולית משמעותי CAS: 3764-87-2 יצרנים, ספקים, מפעל
