מָבוֹא
תיאור מוצרים
#### ** 1. סקירה כללית **
Sildenafil Citrate הוא הפוספודיאסטרז האוראלי הראשון -5 (PDE -5) מעכב שפותח על ידי Pfizer. זה אושר על ידי ה- FDA בשנת 1998 לטיפול בתפקוד לזיקפה גברים (ED). ה- API שלה הוא אבקה גבישית לבנה עד לבנה עם סלקטיביות גבוהה ואפקט לאורך זמן, והופכת לאבן דרך בתחום הטיפול ב- ED. בנוסף, נגזרותיו (כגון Revatio®) משמשות גם לטיפול ביתר לחץ דם עורקי ריאתי (PAH).
#### ** 2. תכונות כימיות ומספר CAS **
1. ** מבנה כימי **
- פורמולה מולקולרית: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- משקל מולקולרי: 666.7 גרם/מול
- מאפיינים מבניים: מכיל גרעין Pyrazolopyrimidinone וקבוצת Sulfonyl, וצורת הציטראט משפרת את מסיסות המים.
2. ** מספר CAS **
- בסיס Sildenafil: 171599-83-0
- sildenafil citrate: 139755-83-4
3. ** תכונות פיזיקליות וכימיות **
- מסיסות: מסיס מעט במים (3.5 מ"ג/מ"ל, 25 מעלות), מסיס בקלות ב- DMSO ובמתנול.
- נקודת התכה: 188-190 תואר (טמפרטורת פירוק).
- יציבות: מאוחסן בחושך, רגיש ל- pH (אופטימלי pH 3-5).
#### ** 3. ניתוח סיווג ויתרונות **
על פי טופס היישום וההכנה, ניתן לחלק את API של Sildenafil לקטגוריות הבאות:
##### ** 1. סיווג לפי אינדיקציה **
- ** API לטיפול ב- ED **
- ** יתרונות **: עיכוב סלקטיבי של PDE -5, שיפור התרחשות כלי הדם ללא מתווך, זמינות ביולוגית דרך הפה של כ- 40%.
- ** מינון **: ניסוח טיפוסי הוא 25-100 מ"ג טבליות, יעיל ב 30-60 דקות.
- ** API לטיפול ב- PAH (Revatio®) **
- ** יתרונות **: הפחיתו את לחץ עורק הריאה ושיפור יכולת האימון של המטופל על ידי עיכוב PDE כלי הדם ריאתי -5.
- ** מינון **: 20 מ"ג טבלט, 3 פעמים ביום; או צורת מינון הזרקה.
##### ** 2. סיווג בתהליך ניסוח **
- ** API טאבלט רגיל **
- דרישות תהליכים: בקרת גודל החלקיקים (D90 ＜ 50 מיקרומטר) לשיפור הפירוק.
- ** טבליות מתפוררות בעל פה/מינון שחרור מיידי צורת API **
- יתרונות: אין צורך לקחת עם מים, המתאימים לחולים עם דיספגיה.
- ** API של ניסוח ננו -קריסטלי **
- הדגשים טכניים: שפר את הזמינות הביולוגית והפחית את תופעות הלוואי התלויות במינון.
##### ** 3. סיווג לפי רמת טוהר **
- ** כיתה פרמקופואיה (USP/EP/CHJP) **
- סטנדרט: טוהר גדול או שווה ל 99. 0%, טומאה יחידה <0. 1%.
- ** ציון סינתזה בהתאמה אישית **
- יישום: ניתן להתאים מחקרים מדעיים או פיתוח ניסוח מיוחד, סמנים דוייבים (כגון D 3- sildenafil).
#### ** 4. תהליך סינתזה וקשיים טכניים **
1. ** מסלול סינתזה כימית **
- ** תהליך הזרם המרכזי **: 2- פנטנון משמש כחומר ההתחלה, והוא מסונתז באמצעות 7 שלבים של עיבוי, מחזור, סולפונציה וכו '.
- ** ביניים מרכזיים **: שלד Pyrazolopyrimidinone (שלב 3), מבוא קבוצת סולפונמיד (שלב 5).
2. ** טכנולוגיית טיהור **
- אופטימיזציה של התגבשות: שיטת התגבשות נגד ממס משמשת לבקרת צורת הגביש (בעיקר פולימורף I).
- טיהור כרומטוגרפי: משמש להסרת זיהומים כיראליים (כגון איזומר R).
3. ** שיפור כימיה ירוקה **
- סינתזת פאזה מוצקה: הפחיתו את השימוש בממסים אורגניים והגדילו את התשואה ליותר מ- 75%.
- קטליזה של אנזים: החלף ריאגנטים לסולפונציה רעילה מאוד והפחיתו את העומס הסביבתי.
#### ** 5. בקרת איכות ותקני פרמקופואיה **
1. ** פריטי מבחן מפתח **
- ** קביעת תוכן **: שיטת HPLC (תקן USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** ספקטרום טומאה **: כולל 8 זיהומים ידועים כמו מוצרים n-demethylated ואפוקסידים.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** מחקר יציבות **
- מבחן מואץ (4 0 תואר /75% RH, 6 חודשים): צמיחת טומאה מוחלטת פחות או שווה ל 0.5%.
- יכולת הצילום: חייבת לעמוד בהנחיות ICH Q1B.
#### ** 6. סביבת שוק וסביבה רגולטורית עולמית **
- ** יצרנים גדולים **: פייזר (מחקר מקורי), ד"ר רדי של הודו, קבוצת גואנגיאו סין וכו '.
- ** דרישות רגולטוריות **: חייבת לעמוד ב- CGMP, ICH Q7, סין חייבת לעבור בדיקה באתר NMPA.
- ** מצב פטנטים **: פטנטים על ליבה פג תוקף, ותרופות גנריות גלובליות מהוות יותר מ- 70%.
- ** מגמת מחירים **: מחיר API הוא בערך $ 2000-2500/kg (2023 נתונים).
#### ** 7. מגמות פיתוח עתידיות **
1. ** פיתוח צורות מינון חדשות **: טלאים טרנסדרמליים, זריקות ארוכות-פעולות (כגון מיקרוספרות PLGA).
2. ** הרחבת אינדיקציה **: מחקרים פרה-קליניים על מחלת אלצהיימר ובצקת ריאות בגובה.
3. ** חדשנות בתהליך **: כימיה של זרימה רציפה משפרת את יעילות הסינתזה.
4. ** ביוסימילרים **: חקר מסלולי סינתזת חיידקים הנדסיים המבוססים על טכנולוגיית CRISPR.
#### ** 8. מפרטי אחסון ותחבורה **
-** תנאים **: אטום אוויר, 20-25 תואר (לטווח הארוך); 2-8 תואר (עדיף לאחסון לטווח הארוך).
-** אריזה **: שקית נייר אלומיניום שכבה כפולה מלאה בחנקן, בתוספת חומר מוגן לחות.
- ** הובלה **: שרשרת קרה (2-8 מידה) נדרשת, הימנע מרטט חמור.
#### ** מסקנה **
המחסומים הטכניים של API של Sildenafil הם גבוהים, אך סיכויי היישום הרחבים שלה מניעים את החדשנות המתמשכת של תהליך סינתזה וטכנולוגיית ניסוח. עם פיתוח רפואה מדויקת, פוטנציאל הטיפול בהתאמה אישית ישוחרר עוד יותר.
תומך בשיטות תשלום ופנה אלינו
שיטות תשלום נתמכות
אנו תומכים בשיטות תשלום מרובות
צרו קשר
אתה יכול ליצור איתנו קשר באמצעות WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail וכו '.
צור איתנו קשר עכשיו באמצעות דואר אלקטרוני
תגיות פופולריות: אבקת גולמי ויאגרה (Sildenafil Citrate) טיפול בתפקוד הזקפה CAS: 171599-83-0, סין גולמי אבקת ויאגרה (סילדנאפיל ציטראט) טיפול בתפקוד הזקפה CAS: 171599-83-0 יצרנים, ספקים, מפעל
