מָבוֹא
תיאור מוצרים
#### 1. סקירה כללית
** Clomiphene Citrate ** (Clomiphene Citrate, שם המסחר Clomid) הוא מודולטור קולטן אסטרוגן סלקטיבי לא סטרואידי (SERM) בשימוש נרחב ברפואת הרבייה. מספר ה- CAS הוא ** 50-41-9 **, שמו הכימי הוא ** 2- [4- (1, 2- diphenyl -2- כלורובינלפנוקסי] אתילילדילם ציטטראט **, הוא המולקולרינה היא המולקולרית)] ethilldillamine ** **, youruluaruluary). ** C₂₆H₂₈Clno · C₆H₈O₇ **, והמשקל המולקולרי שלו הוא ** 598.09 גרם/מול **. תרכובת זו שימשה לטיפול בהפרעות ביוץ נשיות מאז שנות השישים והפכה כעת לאחת התרופות הבסיסיות בטכנולוגיית הרבייה המסייעת (ART).
#### 2. תכונות כימיות
1. ** מבנה כימי **
Clomiphene Citrate מורכב משני איזומרים: ** cis (Zuclomiphene, 62%) ** ו- ** טרנס (Extomiphene, 38%) **, שיש להם השפעות הפוכות על קולטני האסטרוגן. לאיזומר ה- CIS השפעות אנטי-אסטרוגניות, ואילו האיזומר הטרנס מציג פעילות אסטרוגנית חלשה. מנגנון פעולה כפול זה הוא המפתח לוויסותו של ציר ההיפותלמוס-יותרת המוח-גונדל.
2. ** תכונות פיזיקליות **
- ** מראה **: אבקה גבישית לבנה עד לבנה.
- ** מסיסות **: מעט מסיס במים (בערך 0. 1 מ"ג/מ"ל), מסיס בקלות באתנול, כלורופורם ודימתיל סולפוקסיד (DMSO).
- ** נקודת התכה **: בערך 116–118 מעלות (פירוק).
- ** יציבות **: זה צריך להיות מאוחסן בסביבה יבשה במרחק של 2-8 מעלות מאור. קל להשפיל אם נחשף לסביבה לחה וחמה במשך זמן רב.
3. ** מסלול סינתזה **
סינתזה תעשייתית משתמשת בדרך כלל טריפנילטילן כגרעין האב ומוכנה באמצעות כלור, אתריזציה ותגובת מלח חומצות לימון. הביניים העיקריים כוללים נגזרות P-chlorophenyl ketone ואתילמין.
#### 3. תכונות פרמקולוגיות
1. ** מנגנון הפעולה **
קלומיפין נקשר באופן תחרותי לקולטני האסטרוגן בהיפותלמוס, חוסם את עיכוב המשוב השלילי של אסטרוגן אנדוגני, מקדם את הפרשת ההורמון המשחרר גונדוטרופין (GnRH), ואז ממריץ את בלוטת יותרת האור כדי לשחרר ** הוצאת העוקב (fsh) (fsh) (fsh) (fsh) (fsh) (fsh) (fsh) (fsh) (fsh). בסופו של דבר גורמים להתפתחות זקיקים וביצוץ.
2. ** פרמקוקינטיקה **
- ** ספיגה **: הזמינות הביולוגית דרך הפה היא בערך 50%, וזמן השיא (Tₘₐₓ) הוא 5-7 שעות.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** חילוף חומרים **: חילוף חומרים על ידי אנזימים של כבד CYP2D6 ו- CYP3A4 ליצירת מטבוליטים פעילים דיטילטיים.
- ** הפרשה **: מחצית החיים היא בערך 5-7 ימים, בעיקר המופרשים דרך צואה (50%), וכמות קטנה מופרשת דרך שתן.
3. ** יתרונות קליניים **
- ** יעילות דרך הפה **: בהשוואה לגונדוטרופינים הניתנים להזרקה (כמו FSH), זה נוח יותר לשימוש.
- ** עלות נמוכה **: עלות מהלך הטיפול היא רק 1/10-1/5 של אפשרויות אמנות אחרות.
- ** לא פולשני **: מתאים לטיפול חוץ, עם תאימות גבוהה של מטופלים.
- ** אחוזי הצלחה גבוהים **: שיעור הביוץ יכול להגיע ל 80%, ושיעור ההיריון הוא בערך 40-45% (חולים עם תסמונת השחלה הפוליציסטית).
#### 4. אזורי יישום
1. ** שימוש רפואי **
- ** עקרות נשית **: טיפול בשורה ראשונה באי-פוריות אנובוליטית (כמו תסמונת השחלה הפוליציסטית, PCOS).
- ** עקרות גברים **: שימוש מחוץ לתווית בהיפוגונדיזם היפוגונאדוטרופי כדי להעלות את רמות הטסטוסטרון.
- ** שימוש במחקר **: משמש במודלים של בעלי חיים (כגון חולדות) כדי ללמוד תפקוד שחלות ומנגנוני משוב הורמונליים.
2. ** משטר מינון **
- מסלול טיפול סטנדרטי: 50 מ"ג ליום למשך 5 ימים ברציפות (ימים 3-7 של מחזור הווסת), שניתן להגדיל בהדרגה ל -150 מ"ג ליום.
- יישום זכר: 25 מ"ג אחת ליום אחר במשך 3-6 חודשים.
#### 5. תהליך ייצור ובקרת איכות
1. ** תהליך סינתזה **
שלבי המפתח כוללים:
- ** תגובת ויטיג **: סינתזה של שלד טריפנילטילן.
- ** תגובת כלור **: הצגת אטומי כלור לשיפור קשירת הקולטנים.
- ** היווצרות מלח ציטראט **: שפר את מסיסות המים ויציבותם.
2. ** פרמטרים לבקרת איכות **
- ** טוהר **: איתור HPLC של הרכיב הראשי גדול או שווה ל 99. 0%.
- ** יחס איזומר **: היחס בין CIs ו- Trans צריך לעמוד בתקנות Pharmacopoeia (60–65%: 35–40%).
- ** בקרת טומאה **: כולל שאריות ביניים (כגון Chlorostyryl ketone פחות או שווה ל- 0. 1%).
- ** מגבלות מיקרוביאליות **: לפגוש את USP<61>סטנדרטים.
3. ** תקני פרמקופואיה בינלאומיים **
- ** USP-NF **: שאריות הצתה שצוינו פחות או שוות ל- 0. 1%, מתכת כבדה פחות או שווה ל 20 עמודים לדקה.
- ** EP **: לחות פחות או שווה ל -1. 0% (שיטת קארל פישר).
#### 6. שוק ותקנות
1. ** יצרנים גדולים **
- ** מפעל מחקר מקורי **: סנופי (סנופי, המותג המקורי קלומיד).
- ** ספקי API **: סין (כמו Zhejiang Xianju Pharmaceutical), הודו (כמו סאן פארמה).
2. ** מגמות שוק **
- ** צמיחת ביקוש **: עליית שיעורי הפוריות העולמיים (כ- 15% מאוכלוסיית הרבייה) מניעים את השוק, כאשר CAGR של 5.2% צפוי משנת 2023 עד 2030.
- ** תחרות גנרית **: לחץ מחיר מניע את ייצור ה- API לאזור אסיה-פסיפיק.
3. ** פיקוח רגולטורי **
- ** FDA **: אושר להשראת ביוץ נקבה, שימוש מחוץ לתווית לגברים.
- ** EMA **: דורש תיוג של הסיכון לתופעות לוואי חזותיות (כגון פוטופסיה).
- ** סין NMPA **: דורש הערכת עקביות (היה מבחן).
#### 7. תופעות לוואי ואמצעי זהירות
1. ** תגובות שליליות נפוצות **
- ** נקבה **: גלי חום (10%), תסמונת גירוי יתר בשחלות (OHSS, 1-5%), הריון מרובה (5–10%).
- ** זכר **: כאב ראש, התפתחות שד (נדיר).
2. ** התוויות נגד **
- אי ספיקת כבד, ציסטות בשחלות, מחלת בלוטת התריס הבלתי מבוקרת.
3. ** סיכונים לטווח הארוך **
- Continuous use for >6 חודשים עשויים להעלות את הסיכון לסרטן השחלות (נתונים שנוי במחלוקת).
#### 8. מסקנה
Clomiphene Citrate ממשיך לתפוס עמדת ליבה ברפואת הרבייה בשל מנגנון הפעולה הייחודי שלה, כלכלה ויישום קליני רחב. עם קידום טכנולוגיית הבדיקה הגנטית (כגון ניתוח פולימורפיזם של CYP2D6), מינון אינדיבידואלי מדויק יותר עשוי להיות מושג בעתיד, ולשפר עוד יותר את היעילות והבטיחות. חידושים טכנולוגיים בייצור חומרי גלם (כגון סינתזת זרימה רציפה) יקדם גם אופטימיזציה של עלויות ושדרוגי הגנת הסביבה.
תומך בשיטות תשלום ופנה אלינו
שיטות תשלום נתמכות
אנו תומכים בשיטות תשלום מרובות
צרו קשר
אתה יכול ליצור איתנו קשר באמצעות WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail וכו '.
צור איתנו קשר עכשיו באמצעות דואר אלקטרוני
תגיות פופולריות: אבקת RAWS CLOMIPHENE Citrate (קלומיד)) מונעים אובדן שרירים CAS: 50-41-9, סין גולמי אבקת קלומיפנה ציטראט (קלומיד)) למנוע אובדן שרירים CAS: {}}} יצרנים, ספקים, מפעל
